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小分子抑制劑的類型有哪些?

更新時(shí)間:2023-10-27      點(diǎn)擊次數(shù):805
  1. 不可逆抑制——抑制劑通常通過共價(jià)連接與酶結(jié)合,從而不可逆地使其失活。抑制劑可以破壞酶的結(jié)構(gòu)和功能

  2. 可逆抑制——可逆抑制劑通過非共價(jià)、更容易逆轉(zhuǎn)的相互作用使酶失活。與不可逆抑制劑不同,可逆抑制劑可以與酶解離。然后酶的活性就可以恢復(fù)。可逆抑制可分為以下幾種:

競爭性抑制——當(dāng)與底物分子非常相似的分子結(jié)合到活性位點(diǎn)并阻止實(shí)際底物的結(jié)合時(shí),就會(huì)發(fā)生競爭性抑制。

非競爭性抑制——當(dāng)抑制劑在活性位點(diǎn)以外的位點(diǎn)與酶結(jié)合時(shí)就會(huì)發(fā)生非競爭性抑制。這個(gè)替代位置稱為變構(gòu)位點(diǎn)。結(jié)果,活性位點(diǎn)被改變,底物和酶不再像鎖和鑰匙一樣組合在一起。因此,酶不能催化該反應(yīng)。由于抑制劑不與底物直接競爭,因此增加底物水平不會(huì)降低抑制劑的作用。

非競爭性抑制-非競爭性抑制劑僅與酶-底物復(fù)合物結(jié)合,而不與游離酶結(jié)合。

拮抗劑:與受體結(jié)合時(shí)不產(chǎn)生生物反應(yīng),而是阻斷或降低激動(dòng)劑的作用。它可以是競爭性的,也可以是非競爭性的。

阻滯劑:又稱受體拮抗劑。它們是與受體結(jié)合并阻斷激動(dòng)劑作用的配體。

激動(dòng)劑:一種能夠結(jié)合并激活受體的藥物,導(dǎo)致可能模仿天然物質(zhì)的藥理反應(yīng)。它可以分為全、部分或逆向。


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